Впрыска GS-441524 20mg/mL 5.5mL CAS 1191237-69-0 FIP кота

Впрыска GS-441524 20mg/mL 5.5mL CAS 1191237-69-0 FIP кота

Характер продукции

GS-441524 лекарство нуклеозида сетноое-аналогов противовирусное которое стало выдвинутым с помощью использования наук Gilead. Это основной метаболит плазмы противовирусного remdesivir пролекарства, и имеет полу-существование круга 24 часа в человеческих пациентах. Remdesivir и GS-441524 были каждым обнаруженным местонахождение для того чтобы быть сильны in vitro в оппозиции к трассировкам подлежащим для перитонита кота Tom заразного (FIP), смертельному внутрирастительному недомоганию coronavirus кота Tom влияя на домашних котов. Remdesivir стало никоим образом не расмотренным в котах (aleven однако немного ветеринаров теперь обеспечьте его), однако GS-441524 было обнаружено местонахождение для того чтобы быть сильным выходом для FIP и обширно использовано независимо от никакого подлинного утверждения УПРАВЛЕНИЯ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ из-за отказа Gilead для того чтобы лицензировать это лекарство для ветеринарной пользы.

Что FIP?

Неврогенный кошачий заразный перитонит (FIP) серьезное заболевание в котах причиненных перегласовками в общем кошачьем кишечном coronavirus (кишки) (FeCoV). Перегласовка позволяет в противном случае тривиальному вирусу зарегистрировать кишечные макрофаги (тип клетки иммунной системы) и прицепить езду к другим частям тела, заражая брюшную полость, грудную полость, глаза и некоторые части желудочно-кишечного тракта для того чтобы избегать подкладка желудочно-кишечного тракта. Пример, мозг. Нормально, кошачья иммунная система предотвращает клинический FIP, но в некоторых котах зараженных с кишечным FeCoV, иммунная система неспособна исключить инфекцию и развитие клинического FIP может иметь опустошительные последствия.

Над 30% из котов любимца и сверх 80% из разводить котов подвергните действию FeCoV (относительно безвредной кишечной формы).

Пока относительно безвредное enteric coronavirus (FeCoV) сильно передающийся среди котов, видоизмененная форма сама FIP не заражает другие коты, и кошачьи coronaviruses отличают человеческие coronaviruses которые причиняют COVID-19.

Клинические симптомы FIP

Коты с клиническим FIP покажут ряд клинических знаков, как:

(1) лихорадка не отвечая антибиотикам
(2) жидкость в подбрюшном и/или грудной полости
(3) осязаемые вздутые лимфоузлы в брюшке
(4) симметричные изменения в цвете зрачка или глаза
(5) неврологические знаки (инфекция мозга)
Клинические знаки зависят дальше имеет ли кот эксудативную или «влажную» форму FIP или не-эксудативную или «сухую» форму FIP, хотя часто формы сочетания из влажные - и - сухие известные как «смешанный влажный - и - сухой» FIP.

Сухой FIP часто более труден для того чтобы диагностировать потому что не явная наполненная жидк полость тела, который нужно попробовать, но довольно фокусное (например, кишечник или почка) или множественное образование грануломы pus места (например, брюшная полость, мозг).

Польза и исследование

В виду того что FIP обыкновенно смертелен и нет anyt любые позволенные выходы доступные, GS-441524 по сообщениям было предложено на черном рынке и было использовано владельцами щенка для того чтобы общаться с затронутыми котами, несмотря на то, что науки Gilead отказали лицензировать лекарство для ветеринарной пользы. Своя эффективность для этой причины окончательно была доказана в больше пробах чем одном, вместе с пробами дисциплины, или даже в больших сложных видах FIP вместе с людьми с multisystemic или неврологической запутанностью.

GS-441524 и как раз вероятно или более сильно чем remdesivir в оппозиции к SARS-CoV-2 в mobileular субкультуре, [8] с немного исследователей споря что GS-441524 могло быть выше чем remdesivir для выхода заявленных преимуществ COVID-19.Specific включает легкость синтеза, почки уменшения и hepatotoxicity, в дополнение к емкости для устной доставки (которая исключена remdesivir должного к ужасному печеночному балансу и основному метаболизму byskip). Общественный фитнес группа давления, общественный гражданин, в открытом письме посоветовал DHHS и Gilead проанализировать GS-441524 для выхода COVID-19, предлагая что GILEAD будут теперь больше не не делающ настолько по экономическим причинам связанными с более длинной высокоинтеллектуальной продолжительностью жизни пожитков Remdesivir. Сразу эффективность в оппозиции к SARS-CoV-2 будет доказанной в версии мыши COVID-19. Дейтерий изменил модель GS-441524 был произведен и доказывал пре-медицинскую эффективность в модах каждой mobileular субкультуры и мыши через группу вместе с индивидуалами института Ухань вирусологии.

Лекарствоведение

Фармакодинамики

Нуклеозид GS-441524 phosphorylated с помощью использования киназ нуклеозида (правоподобная киназа аденозина (ADK), это энзим который phosphorylates структурно соответствующий ribavirin), после чего phosphorylated еще раз с помощью использования киназы нуклеозид-дифосфата (NDK) к энергичной форме triphosphate нуклеотида. Triphosphate GS-441524, GS-443902, также bioactive противовирусный агент произведенный с помощью использования remdesivir, однако произведен с помощью использования необыкновенного биохимического механизма от последнего.

Механизм действия

Внутриклеточное тройн-фосфорилирование GS-441524 производит свое энергичное 1' - cyano-замененный аналог аденозинтрифосфорной кислоты, который немедленно нарушает вирусную репликацию РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ с помощью использования состязаясь с эндогенным NTPs для внесения в насцентные вирусные транскрипты РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ и вызывая не в срок цепное прекращение Рибонуклеинов-составленной полимеразы РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ.

Допуск

In vitro эксперименты в клетках почки pussycat Crandell Rees (CRFK) наблюдали GS-441524 для того чтобы стать безопасными на концентрации 100 µM, 100 примерах доза сильная на блокировать репликацию FIPV в выращиванных в питательной среде: клетках CRFK и воспламененных макрофагах. Клинические испытания в котах подразумевают лекарство хорошо допущены, с ударом аспекта одно быть дермальным воспалением от кислотности смешивания впрыски.

Некоторые исследователи предлагая свое программное обеспечение как выход для COVID-19 упоминали преимущества над remdesivir, которые включают потерю токсичности печени на-цели, более длинных полу-образов жизни и синтеза выдержки (AUC) и множества недорогого и более менее трудного.

вопросы и ответы

Q: Что GS441?

: GS короток для GS который экспириментально противовирусное лекарство (аналог нуклеозида) которое лечило коты с FIP в поле.
Оно в настоящее время доступный как впрыска или устное лекарство хотя устная версия нет все еще широко - доступные пока. Пожалуйста проверяющ с Джулия для деталей!

Q: Сколько времени обработка?
: Порекомендованная обработка основанная на нише Petcare минимум 12 недели ежедневных подводн-накожных впрысок.
Bloodwork должно быть проверено в конце 12 недель и симптомы кота должны быть определены для того чтобы увидеть если дополнительная обработка необходима.

Q: Что правильная доза GS441 для того чтобы дать мою киску?
: Дозировать основан на весе кота.
Если вы любите математику, то формула, который нужно высчитать является следующим:
5mg* (GS) x вес концентрация в 1mL ** =dose) (kg/GS в 24hr
*Neurological и окулярные коты FIP требуют МИНИМУМА 8mg/kg.
Смогите пойти как высоко как 10mg/kg в весьма окулярные или неврологические случаи.
концентрация *GS в 1ml = полный GS в бутылке (mg)/полном томе решения (mL)

Q: Что точно «нейро» или «окулярные» случаи?
: «Нейро» середины кота которым FIP пересекал барьер и симптомы мозга крови включают вопросы центральной нервной системы. Атаксия (слабость в моих задних ногах особенно), невозможность поскакать полно без колебаний, недостаток координации и захваты могут произойти. Окулярная запутанность, которая общая с неврологической формой с глаз и мозга близко соединена

Q: Что детали с устной обработкой?
: Устные таблетки:
Дозировка равные 10mg 1 таблетки.
Нейро дозировка: Пожалуйста свяжитесь мы для дозировки. Мы высчитать и itdepends на всех различных случаях.
Цена $8 в таблетку.

Q: Какие шприцы и иглы размера сделайте меня?
: В зависимости от чего доза вашего кота, вы можете использованный или 1 mL или шприц 3 mL. Используйте иглу 20 датчиков для того чтобы нарисовать вверх по GS в шприц и тогда самое лучшее ИЗМЕНИТЬ иглу до свежий один из одинакового размера ИЛИ НЕМНОЖКО НЕБОЛЬШОЙ (датчик 21 или 22) для того чтобы впрыснуть. Жидкость GS несколько толста и более большая игла позволяет ей быть нарисованным вверх и впрыснутым более быстро. ДЛИНА иглы может быть везде от 1/2» до 1 1/2» в длине. Бит личного предпочтения. Некоторая польза более длинные иглы попробовать и избежать весь GS протекая вне, некоторые более удобный впрыскивать с более короткой иглой. Вы ОПРЕДЕЛЕННО хотите иглы Luer-замка поэтому их можно обеспечить к шприцам и не хлопнуть.
ПРИМЕЧАНИЕ НА РАЗМЕРАХ ДАТЧИКА ИГЛЫ: Номер используемый для того чтобы описать окружность или «ширину» отверстия иглы получает больше по мере того как размер отверстия получает более небольшим. Например, игла 18 датчиков имеет более большое отверстие чем игла 21 датчика.

Q: Как я даю впрыски GS441?

: Дают впрыскам подводную лодку-cutaneously или «подводн-cu» которая значат как раз под кожей. Впрыски даться каждые 24 часа о том, как близко к такому же времени ежедневному как возможна на по крайней мере 12 недели. Игла не должна засунуть в мышцу кота. Жала GS на впрыске но боли сверх как только впрыска сверх. Несколько полезных видео которым наши члены вывешивали показывать как они впрыскивают и также много на YouTube. Самое лучшее иметь ваш ветеринар сделать первые впрыску или 2 и научить вам как сделать их. Киски которые более трудны для того чтобы задержать для съемок могут требовать ежедневных отключений к ветеринару.

Q: Что побочные эффекты GS441?
: Единственные известные побочные эффекты GS боль во время впрысок и возможность болезненных повреждений кожи формируя на местах впрыски.

Q: Моя киска на GS и теперь имеет понос. Чего должен я сделать?
: Мы рекомендуем дать B-12, вежливую еду и probiotic. Пюре тыквы также одобряет для того чтобы дать. Fortiflora или Proviable probiotics 2. Если кажется, что получает кот обезвоженным, то давать подводн-накожные жидкости ок

Q: Должен я продолжать использовать обработку блохи/тикания для моей киски FIP во время обработки?
: Нет. Не используйте революцию, центрфорвард или другие химические блоху/обработки тикания пока на обработке FIP. Самая большая часть обрабатывать для блох окружающая среда. Повседневность вакуума (полы, шкафы, постельные принадлежности, что-нибудь коты приходят в контакте с) и моет все постельные принадлежности. Вы можете блоха расчесывать вашего кота ежедневного для того чтобы извлечь блох. Вы можете сделать смесь из уксуса воды и яблочного сидра (2: 1) примениться на ткани и обтереться на вашу повседневность кота поэтому блохи не хотят находиться на ей. Революция один из вариантов moresafe, но я смутился бы совместить его с GS из страха пред влиянием GS мочь иметь полное влияние.

Q: Сколько времени после завершать обработка FIP должен я ждать spay/для того чтобы стерилизовать моего кота?
: 3 месяца.