Самая эффективная впрыска для лечить Fip GS441 CAS 1191237-69-0 кота
Характер продукции
GS-441524 лекарство нуклеозида сетноое-аналогов противовирусное которое стало выдвинутым с помощью использования наук Gilead. Это основной метаболит плазмы противовирусного remdesivir пролекарства, и имеет полу-существование круга 24 часа в человеческих пациентах. Remdesivir и GS-441524 были каждым обнаруженным местонахождение для того чтобы быть сильны in vitro в оппозиции к трассировкам подлежащим для перитонита кота Tom заразного (FIP), смертельному внутрирастительному недомоганию coronavirus кота Tom влияя на домашних котов. Remdesivir стало никоим образом не расмотренным в котах (aleven однако немного ветеринаров теперь обеспечьте его [1]), однако GS-441524 было обнаружено местонахождение для того чтобы быть сильным выходом для FIP и обширно использовано независимо от никакого подлинного утверждения УПРАВЛЕНИЯ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ из-за отказа Gilead для того чтобы лицензировать это лекарство для ветеринарной пользы.
|
Возникновение |
Прозрачные жидкость, порошок или планшеты |
|
Стандарт GS |
99.5%min |
|
Размер |
пробирка 5,5 ml/ |
|
Содержание |
15mg/ml или 20mg/ml |
|
Применение |
Для пользы НИОКР FIP CAT ТОЛЬКО |
|
Влажный FIP |
6-7 mg/kg |
|
Сухой FIP |
7-8 mg/kg |
|
Окулярный или нейро FIP |
8 mg/kg |
|
Увеличенные окулярное/нейро |
9 mg/kg |
|
Максимальные окулярное/нейро |
10 mg/kg |
Фармакодинамики
Нуклеозид GS-441524 phosphorylated с помощью использования киназ нуклеозида (правоподобная киназа аденозина (ADK), это энзим который phosphorylates структурно соответствующий ribavirin), после чего phosphorylated еще раз с помощью использования киназы нуклеозид-дифосфата (NDK) к энергичной форме triphosphate нуклеотида. Triphosphate GS-441524, GS-443902, также bioactive противовирусный агент произведенный с помощью использования remdesivir, однако произведен с помощью использования необыкновенного биохимического механизма от последнего.
Механизм действия
Внутриклеточное тройн-фосфорилирование GS-441524 производит свое энергичное 1' - cyano-замененный аналог аденозинтрифосфорной кислоты, который немедленно нарушает вирусную репликацию РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ с помощью использования состязаясь с эндогенным NTPs для внесения в насцентные вирусные транскрипты РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ и вызывая не в срок цепное прекращение Рибонуклеинов-составленной полимеразы РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ.
Допуск
In vitro эксперименты в клетках почки pussycat Crandell Rees (CRFK) наблюдали GS-441524 для того чтобы стать безопасными на концентрации 100 µM, 100 примерах доза сильная на блокировать репликацию FIPV в выращиванных в питательной среде: клетках CRFK и воспламененных макрофагах. Клинические испытания в котах подразумевают лекарство хорошо допущены, с ударом аспекта одно быть дермальным воспалением от кислотности смешивания впрыски.
Некоторые исследователи предлагая свое программное обеспечение как выход для COVID-19 упоминали преимущества над remdesivir, которые включают потерю токсичности печени на-цели, более длинных полу-образов жизни и синтеза выдержки (AUC) и множества недорогого и более менее трудного.
