Порошок GS-441524 Remdesivir особой чистоты 99,5% промежуточный
Характер продукции
Remdesivir (RDV) самое сподручное Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (УПРАВЛЕНИЕ ПО САНИТАРНОМУ НАДЗОРУ ЗА КАЧЕСТВОМ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И МЕДИКАМЕНТОВ) - позволенное лекарство для обрабатывать COVID-19. Однако, RDV может самый сподручный принять с помощью использования внутривенного маршрута, и могут быть срочные научные хотят для устных antivirals. Значительное доказательство показывает что функция определяет withinside нуклеозида GS-441524 медицинские последствия RDV находятся в большой части недооценили. Мы выполнили in vitro и внутри - метаболизм лекарства vivo и оценка фармакокинетик (DMPK) для того чтобы посмотреть возможность RDV, и главным образом GS-441524, как устные лекарства. В наших in vitro оценках, RDV показало запретительно низкий баланс в человеческих микросомах печени (HLMs, минуте t1/2 = ∼1), с метаболизмом одно CYP-посредничанным быть вероятным mono-оксидации на moiety phosphoramidate. Это заявление бедно выровняно с любой пользой возможности устной RDV, aleven однако withinside присутсвие cobicistat, микросомый баланс измененный в appreciably поддержанный в объем открытый без сомножителя NADPH энзима. Наоборот, GS-441524 подтвердило первосортный метаболически баланс в человеческой плазме и HLMs. В подобно в - исследование vivo в CD-1 мышах, GS-441524 показало положительный устный bioavailability 57%. Важно, GS-441524 произвело хорошее достаточно withinside публикуемости лекарства плазма и легкий мышей, и измененный в правильно преобразованный на энергичный triphosphate, предлагая что это может быть многообещающим устным противовирусным лекарством для обрабатывать COVID-19.
| Возникновение | Белый порошок |
| Стандарт GS | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
Польза и исследование
В виду того что FIP обыкновенно смертелен и нет anyt любые позволенные выходы доступные, GS-441524 по сообщениям было предложено на черном рынке и было использовано владельцами щенка для того чтобы общаться с затронутыми котами, несмотря на то, что науки Gilead отказали лицензировать лекарство для ветеринарной пользы. Своя эффективность для этой причины окончательно была доказана в больше пробах чем одном, вместе с пробами дисциплины, или даже в больших сложных видах FIP вместе с людьми с multisystemic или неврологической запутанностью.
Фармакодинамики
Нуклеозид GS-441524 phosphorylated с помощью использования киназ нуклеозида (правоподобная киназа аденозина (ADK), это энзим который phosphorylates структурно соответствующий ribavirin), после чего phosphorylated еще раз с помощью использования киназы нуклеозид-дифосфата (NDK) к энергичной форме triphosphate нуклеотида. Triphosphate GS-441524, GS-443902, также bioactive противовирусный агент произведенный с помощью использования remdesivir, однако произведен с помощью использования необыкновенного биохимического механизма от последнего.
Механизм действия
Внутриклеточное тройн-фосфорилирование GS-441524 производит свое энергичное 1' - cyano-замененный аналог аденозинтрифосфорной кислоты, который немедленно нарушает вирусную репликацию РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ с помощью использования состязаясь с эндогенным NTPs для внесения в насцентные вирусные транскрипты РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ и вызывая не в срок цепное прекращение Рибонуклеинов-составленной полимеразы РИБОНУКЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ.
